止痛药芬太尼何以成了新一代毒品之王

　　科普之家

　　芬太尼类物质的滥用已经成了一个世界性的公共卫生问题，尤其在美国，芬太尼已经成了一个公害。

　　近日，芬太尼跃入大众视线。

　　芬太尼就像外表美丽的“毒蘑菇”

　　什么是芬太尼？芬太尼类药又称“策划药”或“实验室毒品”，是继传统毒品、合成毒品后全球流行的第三代毒品，也称新精神活性物质。

　　最早，这一药物是由中国公众熟知的美国强生所属的比利时杨森制药公司创始人保罗·杨森博士所研发的（1985年其在中国建立了西安杨森药物公司）。1960年，他在哌替啶的基础上进行改进，合成了比吗啡镇痛效果更强，副作用更小的镇痛药芬太尼。1974年，又合成舒芬太尼（Sufentanil），1976年再合成阿芬太尼（Alfentanil），1990年又合成瑞芬太尼（Remifentanil）。

　　这些药物一种比一种更强效，芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的效价比为1:12和1:1.2。现在，芬太尼的另一种衍生物卡芬太尼（carfentanil）更强效，药效是芬太尼的100倍，海洛因的5000倍，吗啡的10000倍。只要0.02克，就足以使一名成年人毙命。

　　芬太尼本来是用于临床对病人的镇痛和麻醉，但是由于其可以激活人体内的阿片受体（主要是μ1、μ2和δ受体），而具有欣快和舒适刺激作用。阿片类物质（芬太尼也是其中一种）的致命，就像鲜艳美丽的蘑菇，外表越光彩美艳，毒性越强，致死越快。

　　阿片又称快乐物质，其通过与体内的阿片类受体结合，产生镇痛、麻醉和使人愉悦、欣快及兴奋的感觉。阿片受体在人体内至少存在8种亚型，在中枢神经系统内至少存在4种亚型（μ、κ、δ、σ），并且每种亚型中还可以分类。同样，人体内的快乐物质不止阿片，还有多巴胺和P物质等，都是通过与受体结合刺激细胞通道而产生镇痛、麻醉和使人愉悦的功效。

　　但是，当外源性的阿片物质，如芬太尼进入人体时，就会让内源性快乐物质失去竞争力，导致人们会大量地依赖外源性快乐物质，并且因依赖而成瘾。也就是形成了一种对精神和感觉的奖赏系统。这其实就是物质反过来征服和控制人类的一种表现。当芬太尼过量时，首先会让人嗜睡、困惑和恶心，此后是上瘾、低血压，最后是因为快乐得难以呼吸（呼吸抑制）而死亡。

　　芬太尼类物质更大的后果还在于，这是一种可以迅速翻新和衍生新品种的物质。2012至2015年间总计仅发现6种芬太尼类物质，但2016年发现的新精神活性物质中，芬太尼类物质就增加到了66种，成为增长最快最多的阿片类药物。

　　芬太尼已成美国公害

　　芬太尼类物质的滥用已经成了一个世界性的公共卫生问题，尤其在美国，芬太尼已经成了一个公害。其中一个原因在于，它可以人工合成，而且工序较为简单，从医疗用药可以简单跨界为满足人们精神需求的毒品。

　　芬太尼价廉物美，药效是海洛因、吗啡的50-100倍，价格又比海洛因低，而且用量小但见效极快，比海洛因更容易运输，因此成为新一代的毒品之王。在此之前，美国总统特朗普已经把阿片类药物危机称为“健康紧急状态”“国耻”和“人类悲剧”。

　　根据美国疾病预防控制中心（CDC）的统计，美国吸食药物过量人数和自杀数量正加速上升，这两种死亡原因共同导致美国人的预期寿命连续第二年下降。统计表明，美国因药物过量死亡的人数从2016年的63632人增加到2017年的70237人，增幅超过10%，其中芬太尼的致死约占三分之一。

　　尽管2017年美国人的总体预期寿命为78.6岁，同比减少了0.1岁，降幅不大，但面对世界各国人均预期寿命普遍上升，作为全球第一强大国家的国民预期寿命不升反降，从某种程度上说明美国人的公共健康陷入了危机。其中可以找到的一个重要原因是过量吸食药物，芬太尼就是其中的典型代表。

　　为此，全球对芬太尼类新精神活性物质的控制和打击也在加强。可以说，管控芬太尼具有重要的公共卫生和人道主义意义。

　　□张田勘（科普学者）